La sinefrina es un alcaloide feniletilamínico (amina biógena). Es importante distinguir entre dos tipos de sinefrina ya que ambas moléculas no presentan las mismas acciones o producen las mismas respuestas en el cuerpo humano:
p-sinefrina presente de manera natural en Citrus aurantium.
m-sinefrina, también llamada fenilefrina. Sinefrina producida sintéticamente que actúa de forma similar a la adrenalina o noradrenalina. Por tanto es capaz de elevar parámetros cardiovasculares como la presión arterial o la frecuencia cardiaca.
La sinefrina presente en Citrus aurantium recibe el nombre de p-sinefrina y se encuentra principalmente en la piel de la naranja amarga. La sinefrina representa el 90% de los alcaloides de Citrus aurantium y su contenido es entre 0.25-1.45%, aunque su concentración puede variar en función de la forma utilizada de Citrus aurantium:
0.020 % de sinefrina en fruta fresca.
0.352 % de sinefrina en fruta seca.
3.0 % de sinefrina en extracto de fruta seca.
Mecanismo de acción.
La p-sinefrina (forma natural) se une a los receptores ?-3 adrenérgicos que se encuentran en el tejido graso blanco, tejido graso pardo y tejido muscular. La activación de estos receptores estimula la lipolisis, favorece el metabolismo lipídico e incrementa el gasto metabólico.
La activación de los receptores ?-3 adrenérgicos también puede reducir la ingesta de alimentos y la ganancia de peso, así como ser capaz de mejorar la sensibilidad a la insulina, el control de la glucemia y mejorar parámetros lipídicos plasmáticos.
Estos mismos receptores también se encuentran en el tejido cardiaco pero a diferencia de otros receptores adrenérgicos, su activación reduce la estimulación cardiaca. Esto quiere decir que el consumo de p-sinefrina (sinefrina natural presente en Citrus aurantium) no incrementa la presión arterial o la frecuencia cardiaca.
El incremento de los parámetros cardiovasculares son debidos a la activación de los receptores adrenérgicos ? (vasoconstricción), ?-1 (incremento de la frecuencia cardiaca) y ?-2 (broncodilatación) mientras que la p-sinefrina actuaría sobre los receptores ?-3.
En los últimos años se ha observado que la activación de los receptores ?-3 puede regular la activación de los otros receptores modulando y reduciendo su activación cuando están estimulados en exceso. Presentando incluso, efectos protectores sobre el sistema cardiovascular.
En muchas ocasiones los estudios no especifican qué tipo de sinefrina se ha utilizado o no diferencian entre ambos tipos de sinefrina, por lo que es común observar contradicciones, especialmente en lo relativo a los efectos sobre el tejido cardiaco.
La estructura de la sinefrina es muy similar a la efedrina sin embargo, su acción es diferente. La efedrina no contiene el grupo hidroxilo que contiene la p-sinefrina. Este pequeño detalle junto con la presencia de un grupo metilo, hace que cambie la afinidad por los receptores adrenérgicos y se reduzca la liposolubilidad de la p-sinefrina y como consecuencia apenas pueda acceder hasta el sistema nervioso central.
En conclusión, estas pequeñas modificaciones en su estructura modifican sus efectos sobre el sistema nervioso y cardiovascular eliminando los efectos secundarios que presentaba la efedrina.
¿Para qué sirve?
Rendimiento deportivo.
Citrus aurantium es empleado por deportistas para incrementar la resistencia y prolongar la duración e intensidad de la actividad física.
El consumo de extracto de naranja amarga se ha relacionado con mejora del rendimiento deportivo y reducción de la sensación de esfuerzo percibido.
Pérdida de peso.
La administración de sinefrina procedente de Citrus aurantium (de forma aislada o en combinación con otros ingredientes) incrementa el gasto metabólico en reposo, estimula la lipolisis y reduce el apetito; todo ello sin incrementar la presión arterial o la frecuencia cardiaca.
El consumo de p-sinefrina en combinación con bioflavonoides también presentes en Citrus aurantium (naringina y hesperidina) potencia los efectos sobre la termogénesis.
Efectos terapéuticos.
Los extractos de naranja amarga que contienen un alto contenido en sinefrina presentan efectos antidepresivos.
Dosis
No se ha determinado una dosis óptima para Citrus aurantium o sinefrina.
Las dosis utilizadas dependen en gran medida de la parte de la planta y forma utilizada, así como del objetivo:
Cuando el propósito es la pérdida de peso se utilizan dosis de entre 5 y 50 mg/día, aunque existen estudios que ha utilizado dosis mayores 80 mg/día, 100 mg/día, 120 mg/día sin efectos perjudiciales e incluso existen estudios que utilizan dosis de 300 mg/día.
La concentración de sinefrina varía en función del estandarizado del extracto de Citrus aurantium pero de manera general 100-200 mg de Citrus aurantium proporcionan entre 6 y 40 mg de p-sinefrina (la vida media en el torrente sanguíneo de la sinefrina es de 2-3 horas).
Precauciones
La cáscara de naranja amarga es considerada sustancia GRAS (Generalmente reconocido como seguro) por la FDA y su consumo de forma aislada o en combinación con otros extractos herbales no produce efectos adversos importantes.
Aunque en ocasiones se ha relacionado el consumo de naranja amarga con algunos efectos secundarios como alteraciones de los parámetros cardiovasculares, la realidad es que el consumo de p-sinefrina no presenta efectos secundarios sobre la presión arterial o la frecuencia cardiaca.
La dosis mínima para poder causar un daño letal se ha fijado en 1000 mg/día, 20 veces la dosis habitual.
La sinefrina no está considerada como sustancia dopante (WADA), sin embargo Citrus aurantium puede contener octopamina en pequeñas cantidades. Esta sustancia no está permitida en competición, por lo que en deportistas profesionales o que deban someterse a pruebas de dopaje se recomienda cesar la administración de Citrus aurantium con un tiempo prudencial para evitar posibles resultados positivos.
De manera general no se recomienda el consumo de naranja amarga, sinefrina o productos que lo contengan a mujeres embarazadas, en periodo de lactancia o niños.
Las personas que consuman medicamentos que se metabolicen mediante el conjunto de enzimas citocromo P450 deben tener precaución ya que las sustancias presentes en Citrus aurantium (6´,7´dihidrobergamotina y bergapten) pueden alterar la metabolización de medicamentos como las estatinas empleadas para controlar la hipercolesterolemia, aunque la EFSA considera que el bajo contenido de estas sustancias en Citrus aurantium hace que el riesgo sea mínimo.
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Iniciado por kityasuni
